የካስ ቁጥር፡ 54-31-9 ሞለኪውላር ፎርሙላ፡ C12H11ClN2O5S
መቅለጥ ነጥብ | 261-263 ° ሴ |
ጥግግት | 1.16 (ግምታዊ ግምት) |
የማከማቻ ሙቀት | የማይነቃነቅ ድባብ፣የክፍል ሙቀት 2-8°ሴ |
መሟሟት | DMSO: > 5 mg/mL በ 60 ° ሴ |
የጨረር እንቅስቃሴ | ኤን/ኤ |
መልክ | Off-ነጭ ድፍን |
ንጽህና | ≥98% |
ቴልሚሳርታን ለደም ግፊት ሕክምና ሲባል በአሜሪካ ውስጥ ተጀመረ።ከ methyl 4-amino-3-methyl benzoate ጀምሮ በስምንት ደረጃዎች ሊዘጋጅ ይችላል;የመጀመሪያው እና ሁለተኛው ዑደት ወደ ቤንዚሚዳዞል ቀለበት የሚከናወነው በደረጃ 4 እና 6 ነው ።ቴልሚሳርታን የሬኒን-angiotensin-aldosterone ስርዓት (RAAS) ዋናው ተፅዕኖ ሞለኪውል የ angiotensin II (Ang II) ተግባርን ያግዳል።ከእርሳስ ውህድ ሎሳርታን በኋላ ለገበያ የሚቀርበው የዚህ የ‹sartans› ክፍል ስድስተኛው ነው።ለረጅም ጊዜ የሚቆይ ተፅዕኖ (የ 24 ሰአት ግማሽ ህይወት) ከሌሎች የአንጎቴንሲን II ተቃዋሚዎች ጋር ዋነኛው ልዩነት ሊሆን ይችላል.በዚህ ምድብ ውስጥ ካሉ ሌሎች ወኪሎች በተለየ፣ እንቅስቃሴው ወደ ንቁ ሜታቦላይት በመቀየር ላይ የተመካ አይደለም፣ 1-O-acylglucuronide በሰው ውስጥ የሚገኘው ዋናው ሜታቦላይት ነው።ቴልሚሳርታን የ AT1 ተቀባዮች ኃይለኛ ተፎካካሪ ተቃዋሚ ሲሆን አብዛኛዎቹን የ angiotensin II ጠቃሚ ተፅእኖዎችን የሚያስተናግድ ሲሆን ለ AT2 ንዑስ ዓይነቶች ወይም ሌሎች የልብና የደም ዝውውር ሥርዓት ውስጥ ለሚሳተፉ ሌሎች ተቀባዮች ቅርበት የለውም።በበርካታ ክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ቴልሚሳርታን በቀን አንድ ጊዜ በሚወስደው መጠን ውጤታማ እና ቀጣይነት ያለው የደም-ግፊት ቅነሳ ተፅእኖዎችን በትንሹ የጎንዮሽ ጉዳቶች (በተለይ ከህክምና ጋር የተያያዘ ሳል በአረጋውያን በሽተኞች ውስጥ ከ ACE ማገጃዎች ጋር የተያያዘ)።
Telmisartan angiotensin II ተቀባይ ተቃዋሚ ነው።